Publié le 12 février 2019
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Le traitement de la douleur représente un enjeu médical majeur. La morphine et les opiacés de synthèse sont aujourd’hui les médicaments les plus efficaces malgré leurs effets secondaires considérables. Une équipe de chercheurs de l’Université Paris-Saclay, dirigée par Patrick Couvreur (Institut Galien Paris-Sud), vient de présenter un nano-médicament ayant un effet anti-douleur important chez le rat, sans entraîner d’addiction. Cette étude a été publiée dans Science Advances.

L’utilisation des neuropeptides endogènes, comme les enképhalines ou les endorphines, constitue incontestablement une alternative intéressante à l’utilisation de la morphine. En effet, en agissant principalement sur les récepteurs delta des opiacés (récepteurs de neurotransmetteurs qui modulent notamment la fonction de réponse à la douleur), ces molécules naturelles n’induisent pas ces effets secondaires. Malheureusement, après administration, ces molécules sont métabolisées en quelques minutes et sont dans l’incapacité de déclencher un effet analgésique.

L’équipe « Nanomédicaments innovants pour le traitement des maladies graves » dirigée par Patrick Couvreur au sein de l’Institut Galien Paris-Sud (Université Paris-Sud/CNRS) a eu l’idée de synthétiser des échantillons de nanoparticules constituées de la leu-enképhaline couplée, au niveau sa terminaison aminée ou carboxyle, au squalène. La liaison chimique s’effectue via différents liens chimiques, activables enzymatiquement. Il a été montré que ces nanomédicaments induisaient, chez le rat, un effet anti-douleur important et prolongé avec une aire sous-courbe supérieure à celle de la morphine, soit une efficacité plus grande.

Grâce à l’utilisation d’antagonistes des récepteurs aux opiacés, ne pénétrant pas la barrière hémato-encéphalique, il a été observé que, contrairement à la morphine, les nanoparticules de leu-enképhaline-squalène épargnaient le tissu cérébral et agissaient exclusivement au niveau des récepteurs périphériques. L’imagerie a, par ailleurs, montré que les nanoparticules étaient capables de délivrer le neuropeptide spécifiquement au niveau de la zone inflammatoire douloureuse ; ils évitent ainsi les effets centraux responsables des phénomènes d’addiction.

Les investigations biochimiques et histologiques menées au niveau des animaux traités ont, par ailleurs, démontré que ce nouveau médicament anti-douleur n’induisait aucune toxicité ou effet secondaire.

Cette étude, publiée dans la revue Science Advances, représente une avancée décisive dans le traitement antidouleur grâce à la nanomédecine.

Le texte ci-dessus est extrait du communiqué de presse